1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Sigma Receptor
  4. Sigma 1 Receptor Isoform
  5. Sigma 1 Receptor 拮抗剂

Sigma 1 Receptor 拮抗剂

Sigma 1 Receptor 拮抗剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 98.14%
    BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
  • HY-131914
    EST64454 Antagonist
    EST64454 (compound 9k) 是一种选择性具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。EST64454 可用于疼痛的研究。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1 Antagonist 99.70%
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18099
    S1RA Antagonist 99.43%
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
  • HY-125821
    Sigma-1 receptor antagonist 1 Antagonist 98.64%
    Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2 Antagonist 99.14%
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
  • HY-153091
    BMY 14802 Antagonist 98.96%
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂,也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM),并下调 AIM 的表达。
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的,选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERGIC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
  • HY-149855
    AB10 Antagonist
    AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1RS2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
  • HY-149854
    AB21 Antagonist
    AB21 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 具有降低机械超敏反应的作用。
  • HY-108513
    σ1 Receptor antagonist 4 Antagonist
    σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。